1. Signaling Pathways
  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

雄激素受体 (AR) 是一种核受体,通过结合细胞质中的雄激素睾酮或双氢睾酮,然后转位到细胞核中而被激活。结合激素配体后,受体与辅助蛋白分离,转位到细胞核中,二聚化,然后刺激雄激素反应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体关系最为密切,高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对于男性性表型的发展和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感 (CAIS) 有关。

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1405
    Dehydroisoandrosterone 3-acetate

    醋酸去氢表雄酮

    Agonist ≥98.0%
    Dehydroepiandrosterone 3-acetate 是雄性激素/雌性激素的前体物质,能够调节脊椎动物的攻击性行为。
    Dehydroisoandrosterone 3-acetate
  • HY-139436
    ARD-2585 Inhibitor 99.16%
    ARD-2585 是有效的、具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC 降解剂。
    ARD-2585
  • HY-N6660
    Trisdecanoin

    甘油三癸酸酯

    Inhibitor ≥98.0%
    Trisdecanoin (Tricaprin; Glyceryl tridecanoate) 是癸酸的口服可用前体 (DA precursor),可被水解为癸酸。Trisdecanoin 及其代谢产物癸酸不仅为身体提供了一个快速的能量来源,还可以影响脂质代谢。Trisdecanoin 是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有预防或抑制腹主动脉瘤 (AAA),抑制心血管疾病以及抗雄激素 (NSAA) 和抗高血糖的特性。Trisdecanoin 可以用做食品,药品,化妆品中的添加剂。
    Trisdecanoin
  • HY-B0469R
    Medroxyprogesterone acetate (Standard)

    醋酸甲羟孕酮(标准品)

    99.24%
    Medroxyprogesterone acetate (Standard) 是 Medroxyprogesterone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone),雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
    Medroxyprogesterone acetate (Standard)
  • HY-135331
    N-Desmethyl-Apalutamide Antagonist 99.68%
    N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
    N-Desmethyl-Apalutamide
  • HY-114530
    LY2452473 Modulator 99.93%
    LY2452473 是一种口服生物可利用的选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (SARM)。
    LY2452473
  • HY-106373
    Adrenocorticotropic hormone Modulator 99.17%
    Adrenocorticotropic hormone (ACTH) 是垂体前叶分泌的一种促肾上腺皮质激素 (tropic hormone)。Adrenocorticotropic hormone 可调节皮质醇和雄激素的产生。
    Adrenocorticotropic hormone
  • HY-123875A
    Ralaniten triacetate Inhibitor 98.79%
    Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。
    Ralaniten triacetate
  • HY-114165
    DJ-V-159 Agonist 99.94%
    DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。
    DJ-V-159
  • HY-19470
    Topilutamide Inhibitor 99.91%
    Topilutamide 是一种局部非甾体类抗雄激素 (NSAA)。
    Topilutamide
  • HY-114612
    11-Ketotestosterone Agonist 99.90%
    11-Ketotestosterone (11-Oxotestosterone),是一种氧化形式的 Testosterone,是一种活性雄激素。
    11-Ketotestosterone
  • HY-19337
    Ketodarolutamide Antagonist 98.72%
    Ketodarolutamide (ORM-15341) 是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 作用于AR-HEK293细胞, IC50值为38 nM。
    Ketodarolutamide
  • HY-114402
    ARD-69 Degrader 99.61%
    ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂,可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达,一端结合 AR 配体结合域,另一端结合 VHL,促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体,触发蛋白酶体降解,从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSATMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
    ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624), PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074),VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成;其中,VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
    ARD-69
  • HY-W013272
    Hydroxyflutamide Antagonist 99.77%
    Hydroxyflutamide (HF),Flutamide 的活性代谢物,是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂 (IC50=700 nM)。Hydroxyflutamide 可用于前列腺癌的研究。
    Hydroxyflutamide
  • HY-107480
    YK11 Agonist 98.06%
    YK11 是 androgen 受体的部分激动剂,具有成骨活性。
    YK11
  • HY-110028
    Leelamine hydrochloride

    脱氢松香胺盐酸盐

    Inhibitor 99.06%
    Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂,也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。
    Leelamine hydrochloride
  • HY-70002S1
    Enzalutamide-d6

    恩杂鲁胺 d6

    Antagonist 99.84%
    Enzalutamide-d6 (MDV3100-d6) 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
    Enzalutamide-d<sub>6</sub>
  • HY-11027
    MK-0773 Inhibitor 99.92%
    MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。
    MK-0773
  • HY-152850
    Gumelutamide Antagonist 98.65%
    Gumelutamide 是一种四氢吡啶并嘧啶化合物,作为抗雄激素,抗肿瘤代理人。Gumelutamide 是雄激素拮抗剂。
    Gumelutamide
  • HY-15996
    Seviteronel Antagonist 99.83%
    Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂,对h-Lyase的 IC50 为 69 nM,也是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
    Seviteronel
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种